- Delivery from India from 10 days.
- Доставка из Индии от 10 дней за 68$.
- Экспресс-доставка 3-5 дней.
- Минимальный заказ - 30 таблеток.
Nuace Darunavir + Ritonavir купить по выгодной цене в Москве с доставкой из Индии
Механизм действия
Дарунавир действует как ингибитор димеризации и каталитической активности протеазы ВИЧ-1. Он селективно блокирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в инфицированных клетках, что препятствует формированию полноценных вирусных частиц.
Дарунавир сильно связывается с протеазой ВИЧ-1 (КD=4,5·10−12 М). Он остается стойким к мутационным изменениям, вызывающим устойчивость к другим ингибиторам протеазы. При этом дарунавир не влияет на работу ни одного из 13 клеточных протеаз человека.
Фармакокинетика
Фармакокинетика дарунавира в сочетании с ритонавиром была изучена как у здоровых добровольцев, так и у ВИЧ-инфицированных пациентов. Уровень дарунавира в плазме у ВИЧ-инфицированных пациентов выше, чем у здоровых лиц, вероятно из-за более высоких концентраций альфа1-кислого гликопротеина. Дарунавир метаболизируется в основном изоферментом CYP3A4. Ритонавир ингибирует CYP3A4, значительно увеличивая уровень дарунавира в плазме.
Всасывание
После перорального приема дарунавира он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5–4 часа. Биодоступность дарунавира составляет около 37%, но в присутствии ритонавира она возрастает до 82%. Ритонавир увеличивает концентрацию дарунавира в плазме в 14 раз после однократного приема дарунавира в сочетании с ним.
Пища влияет на биодоступность дарунавира при приеме натощак, поэтому рекомендуется принимать его с ритонавиром во время еды. Тип пищи не влияет на концентрацию дарунавира в плазме.
Распределение
Примерно 95% дарунавира связывается с белками плазмы, в основном с альфа1-кислым гликопротеином.
Метаболизм
Ин vitro исследования показали, что дарунавир подвергается окислительному метаболизму в основном в печени, преимущественно с помощью изофермента CYP3A4. После приема 14С-дарунавира установлено, что большая часть радиоактивности в плазме представлена неизмененным дарунавиром, а его окисленные метаболиты обладают низкой активностью против дикого типа ВИЧ.
Выведение
После приема 400 мг 14С-дарунавира и 100 мг ритонавира около 79,5% и 13,9% радиоактивности обнаруживается в кале и моче соответственно. Около 41,2% и 7,7% радиоактивности в кале и моче представляют собой неизмененный дарунавир. Полувыведение дарунавира составляет около 15 часов.
Nuace from India
Nuace is listed on U-HIV.com with current availability, pricing information and worldwide delivery options from India. The page helps visitors compare the product, check order conditions and contact support for details.
Medicine use, dosage and treatment decisions should always be discussed with a qualified medical specialist. Product information on this page is provided for reference and ordering support.
Nuace from India
Nuace is listed on U-HIV.com with current availability, pricing information and worldwide delivery options from India. The page helps visitors compare the product, check order conditions and contact support for details.
Medicine use, dosage and treatment decisions should always be discussed with a qualified medical specialist. Product information on this page is provided for reference and ordering support.
- Darunavir 800mg
- Ritonavir 100mg
