- Доставка из Индии от 10 дней за 30$.
- Минимальный заказ - 3 упаковки.
- Упаковка - 30 таблеток.
Geftinat Geftinib купить по выгодной цене в Москве с доставкой из Индии
Фармакокинетика
Гефитиниб является пероральным химиотерапевтическим препаратом, который после приема внутрь медленно всасывается в организм. Стабильная концентрация в плазме крови достигается после 7-10 дней регулярного приема одной и той же дозы. При повторном применении препарата его концентрация в крови может увеличиваться в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом, что обеспечивает длительный терапевтический эффект. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 3-7 часов после приема. При этом, биодоступность гефитиниба составляет примерно 59% и не зависит от приема пищи, что облегчает его применение в клинической практике. Однако, при pH желудочного сока выше 5 биодоступность снижается почти на 47%, что важно учитывать при сопутствующих состояниях.
Гефитиниб широко распределяется в тканях организма, о чем свидетельствует объем распределения в 1400 литров при достижении равновесной концентрации. Это указывает на его способность проникать в различные ткани, включая опухолевые. Около 90% гефитиниба связывается с белками плазмы, такими как сывороточный альбумин и альфа 1-гликопротеин, что обеспечивает его продолжительное действие в организме.
Метаболизм гефитиниба происходит в печени с участием изофермента CYP3A4 цитохрома P450, который отвечает за окислительный путь преобразования препарата. Гефитиниб также слабо ингибирует изофермент CYP2D6, что может влиять на метаболизм других препаратов, таких как метопролол. В случаях совместного применения с метопрололом концентрация последнего может незначительно увеличиваться на 35%. Метаболизм гефитиниба включает три основных пути: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенированной фенильной группы. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, — это O-десметилгефитиниб, который обладает в 14 раз меньшей фармакологической активностью по сравнению с самим гефитинибом.
Выведение гефитиниба из организма осуществляется преимущественно через кишечник, что составляет около 90% всей дозы. Менее 4% препарата выводится почками, что делает его применение возможным у пациентов с почечной недостаточностью, однако под наблюдением врача. Общий плазменный клиренс гефитиниба составляет примерно 500 мл/мин, а период полувыведения (T1/2) — около 41 часа, что обуславливает возможность его приема один раз в сутки. Исследования показали, что связь между равновесной концентрацией препарата и такими параметрами, как возраст, масса тела, пол, этническая принадлежность или клиренс креатинина, отсутствует.
При ежедневном приеме дозы 250 мг равновесная концентрация и клиренс препарата остаются одинаковыми у пациентов с нормальной функцией печени и с умеренной печеночной недостаточностью. Однако данные о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью, вызванной метастазами в печени, свидетельствуют, что уровень концентрации препарата у них сопоставим с пациентами с нормальной функцией печени. Влияние гефитиниба на пациентов с циррозом или гепатитом не изучалось.
Фармакодинамика
Гефитиниб — селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR), которые экспрессируются в различных солидных опухолях. Рецепторы EGFR играют ключевую роль в процессах роста, размножения, метастазирования и ангиогенеза опухолевых клеток. Блокируя активность EGFR, гефитиниб препятствует росту опухоли, подавляет метастазирование и стимулирует апоптоз (программированную гибель) раковых клеток. Благодаря своему механизму действия, гефитиниб также может усиливать противоопухолевую активность других методов лечения, таких как химиотерапия, лучевая и гормональная терапия.
Клинические исследования подтверждают, что гефитиниб существенно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого. В частности, исследование III фазы INTEREST показало, что гефитиниб обладает схожей общей выживаемостью с доцетакселом, но при этом отличается более благоприятным профилем переносимости и улучшает качество жизни у пациентов, ранее проходивших лечение немелкоклеточного рака легкого. Этот факт делает гефитиниб предпочтительным вариантом для пациентов, нуждающихся в поддерживающей или повторной терапии.
Показания к применению
Препарат Гефитиниб назначается для лечения следующих онкологических состояний:
- Местный или метастатический немелкоклеточный рак легкого с активирующими мутациями тирозинкиназного домена рецептора эпидермального фактора роста. В таких случаях гефитиниб используется в качестве первой линии терапии, позволяя замедлить прогрессирование заболевания и контролировать его симптомы.
- Местный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к химиотерапии с использованием препаратов платины. В данной ситуации гефитиниб применяется для пациентов, у которых стандартные химиотерапевтические режимы оказались неэффективными, предоставляя новый подход к лечению болезни.
Особенности применения
Гефитиниб принимается внутрь в виде таблеток, предпочтительно каждый день в одно и то же время. Рекомендованная доза составляет 250 мг один раз в сутки. Важно соблюдать регулярность приема и не пропускать дозы, так как это может снизить эффективность терапии. В случае возникновения побочных эффектов врач может корректировать дозировку или рекомендовать временно приостановить лечение для стабилизации состояния пациента.
Поскольку гефитиниб метаболизируется в печени, пациенты с печеночной недостаточностью должны находиться под тщательным наблюдением врача. Также следует учитывать возможные взаимодействия с другими препаратами, особенно с теми, которые влияют на pH желудочного сока или метаболизируются ферментами CYP3A4 и CYP2D6.
Заключение
Geftinat (Гефитиниб) — это эффективное средство для лечения местного и метастатического немелкоклеточного рака легкого, особенно у пациентов с активирующими мутациями EGFR. Его механизм действия направлен на селективное ингибирование тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, что позволяет блокировать рост и распространение опухолевых клеток. Клинические исследования подтверждают его эффективность и благоприятный профиль переносимости, что делает его предпочтительным вариантом для многих пациентов. Перед началом лечения важно проконсультироваться с врачом и ознакомиться со всеми особенностями применения данного препарата.